Инструкция для медицинского использования препарата. (Tropisetron)Инструкция для медицинского использования препарата. (Tropisetron)В постоперационный период пациенты, перенесшие анестезию, часто мучаются приступами тошноты и неудержимой рвоты. Эти симптомы сопровождают больного достаточное время, что нарушает спокойствие восстановительного процесса.

Пациент не может нормально принимать пищу, чувствуя приближение неприятных моментов. Аналогичные симптомы могут сопровождать больного в процессе лечения опухолевых заболеваний посредством химиотерапии.

Содержание[Скрыть]

 

Для облегчения состояния больных назначаются препараты, которые минимизируют возникновение тошнотворных явлений. Одним из таких средств является Трописетрон. Препарат блокирует действие ферментов в желудке, которые способствуют развитию тошноты и препятствует возникновению рвоты.

1. Фармакологическое действие

Препарат избирательно не допускает действие пресинаптических рецепторов 5-НТ3 центральной нервной системы и периферических нейронов, что способствует угнетению рвотного рефлекса.

Таким образом блокируется сопутствующее ощущение тошноты и возникновения рвотного рефлекса вследствие:Трописетрон выпускается из аптек строго по рецептурному направлению лечащего специалиста.Трописетрон выпускается из аптек строго по рецептурному направлению лечащего специалиста.

  • синдрома рвоты и тошноты после хирургических операций;

  • приема противоопухолевых препаратов, которые способствуют выбросу серотонина из эндокринных клеток в слизистых тканях желудочно-кишечного тракта;

  • проведения дополнительных курсов химиотерапии.

Пролонгированное действие препарата способствует его приему один раз в день. Прием Трописетрона не сопровождается такими побочными эффектами, как дрожание или нарушение координации. Обладает свойством прямо воздействовать на рецепторы серотонина в центральной нервной системе путем передачи импульсов непосредственно на клетку-мишень.

Химические процессы, происходящие вследствие приема Трописетрона

Всасываемость препарата их ЖКТ происходит на 95%. Полуабсорбация происходит примерно в течение 20 минут.

На 71% Трописетрон связывается с плазменными белками (в основном с альфа 1-гликопротеинами).

Распределяется в объеме:

  • у детей трех-шести лет — 145 л;

  • у детей семи-пятнадцати лет — 265 л;

  • у взрослых — 400-600 л.

Уровень наивысшей концентрации препарата в крови достигается в среднем через три часа. Биодоступность достигается в соответствии с дозировкой: при приеме 5 мг — 60%, 45 мг — до 100%.

Вследствие гидроксилирования индольного кольца в положениях 5,6,7 происходит метаболизм, который способствует конъюгации и образованию сульфата, либо глюкуронида и выводится с желчью или мочой. Соотношение уровня метаболитов в мочевой жидкости и кале соответствует 5:1.

Применяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолейПрименяют трописетрон в целях профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолейСниженная активность метаболитов препарата по отношению к 5-НТ3-рецепторам способствует отсутствию их действия в процессе механизма влияния трописетрона. Активизация метаболизма связана с детерминированным свойством кристаллизации спартеина.

Когда доза препарата превышает 10 мг при двукратном дневном применении, возникает вероятность насыщения ферментной печеночной системы, которая участвует в метаболическом процессе трописетрона, что может способствовать дозозависимому превышению уровня препарата в крови. Увеличение концентрации при применении превышенной дозы не происходит у людей, у которых низкий уровень метаболизма Тропистерона.

В процессе химиотерапии в течение недели при приеме препарата более 5 мг в день, концентрация трописетрона не имеет клинического свойства.

При хорошем усваивании препарата полувыведение происходит в течение восьми часов, в сто время как при слабом усвоении — такой процесс может затянуться до 45 часов.

Почечный клинерс тестостерона равен 10% от общего клинерса (1л/мин). При слабой метаболической деятельности по отношению к трописетрону величина общего клинерса может снижаться до 0,2 л/мин при неизменном клинерсе почек. При изменении (снижении) почечного клинерса период полувыведения может увеличиваться в 4-5 раз, и в 5-7 раз — по определению концентрация-время.

Уровень наивысшей концентрации у пациентов с разным показателем метаболизма одинаков. Количество препарата, выводящегося в неизменном виде с мочой у лиц с низким показателем метаболизма трописетрона больше, чем у лиц с активным метаболическим процессом.

Применяется в целях профилактики тошноты и рвотыПрименяется в целях профилактики тошноты и рвоты

Показания к применению

Трописетрон показан в случаях предупреждения и/или устранения рвотной реакции и тошноты в случаях:

  • проведения химиотерапии;

  • в послеоперационный период;

  • после гинекологических внутрибрюшных хирургических вмешательств.

Способ применения

Прием препарата производят путем внутривенного вливания или внутрь.

Для вливания внутривенного путем инфузории Трописетрон можно разводить растворами:

  • изотоническим раствором хлорида натрия;

  • раствором глюкозы (5%);

  • раствором Рингера.

Для приема препарата внутрь, жидкий трописетрон разводят непосредственно перед приемом жидкостью в виде сока или воды. Принимать Трописетрон следует не меньше, чем за 60 минут до еды в утренние часы.

При проведении химиотерапии рекомендуемая суточная доза Трописетрона составляет
Детям старше двух лет (до 25 кг массы тела) 0,2 мг/кг, но не более 5 мг. Первое введение разведенного препарата необходимо производить незадолго до химиотерапевтических манипуляций путем инфузии. Далее во второй день и до шестого — принимать внутрь.
Взрослым 5 мг в течение шестидневного курса. В первый день производят внутривенное вливание разбавленного препарата незадолго то химиотерапевтических манипуляций путем медленного введения.
Важно! Трописетрон в виде инъекции принимают в первый день проведения химиотерапии, внутрь — в последующие дни курса.

При недостаточном терапевтическом эффекте Трописетрона действие препарата усиливают приемом дексаметазона внутрь способом, аналогичным приему Трописетрона.

Для предупреждения рвотной реакции и тошноты в постоперационный период препарат назначают взрослым в виде медленного вливания раствора или инфузии в количестве 2 мг перед наркозом.

Состав, форма выпуска

В состав ампулы Трописетрона входит:

активное вещество — гидрохлорид трописетрона.

В состав капсулы Тропистерона входят:

  • активное вещество — тропистерон;

  • вспомогательные вещества — стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, крахмал, тальк.

Выпускается препарат в виде раствора 0,1% в ампулах по 5 мг и в капсулах 5 мг.

Ампулы расфасованы по 5, 10 шт. в картонной упаковке.

Капсулы расфасованы по 5, 10 шт в блистере, упакованных в картонную упаковку.

Назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг.Назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие Трописетрона в другими лекарственными веществами может вызвать реакцию:

  • с индукторами микросомальных печеночных ферментов (фенобарбиталом, рифампицином) концентрация трописетрона в крови снижается, поэтому пациентам в высокой метаболической способностью к трописетрону следует увеличивать дозу;

  • с ингибиторами ферментов цитохрома Р450 (циметидином) концентрация трописетрона в крови практически неизменна;

  • c препаратами, удлиняющими интервал QT (Новокаиномидом, Хинидином) эффект усиления кардиотоксических средств.

    С анестетическими средствами исследований по взаимодействию с трописетроном не проводилось.

2. Побочные действия

Применение Тропистерона может сопровождаться симптомами:

Кроме того, при совместном приеме с другими антагонистами 5-HT3-рецепторов возможны аллергические проявления, сопровождающиеся симптомами:

  • приливом крови к лицу;

  • крапивницей;

  • одышкой;

  • повышением артериального давления;

  • бронхоспазмами.

Важно! О наличии побочных действий после приема Трописетрона следует сообщить врачу.

Возникали случаи обморока и остановки деятельности сердечной мышцы, хотя явного действия трописетрона в таких случае не было доказано: возможно, такая реакция была спровоцирована сопутствующим заболеванием.

Передозировка

Применение увеличенных доз Трописетрона может сопровождаться зрительными галлюцинациями, повышением артериального давления (у лиц, страдающих артериальной гипертензией). Лечение целесообразно проводить под строгим контролем врача.

Помните, что заболевания кишечными  инфекциями можно предупредить! Берегите свое здоровье!Помните, что заболевания кишечными инфекциями можно предупредить! Берегите свое здоровье!

Противопоказания

Препарат противопоказан при беременности и лактацииПрепарат противопоказан при беременности и лактацииТрописетрон противопоказан в случаях:

  • возраста пациента менее двух лет;

  • наличия аллергии на компоненты препарата;

  • беременности и грудного кормления.

С осторожностью следует принимать препарат совместно c анестетическими средствами лицам, имеющим проблемы с сердечным ритмом, а также пациентам, профессии которых требуют максимальной концентрации внимания.

Беременность

Трописетрон противопоказан во время беременности и кормления. При острой необходимости применения препарата, грудное вскармливание следует прекратить.

3. Условия и сроки хранения

Хранить капсулы и ампулы следует в темном, сухом, недоступном детям месте не более трех лет с даты производства при комнатной температуре. Дата изготовления указана на коробке.

4. Цена

Средняя цена Трописетрона в России:

  • 380 рублей — капсулы (5 штук в упаковке);

  • 1300 рублей — ампулы для инъекций (5 штук в упаковке).

Средняя цена Трописетрона в Украине:

  • 86 гривен — капсулы (5 штук в упаковке);

  • 230 гривен — ампулы для инъекций (5 штук в упаковке).

Видео на тему: Без врача. Тошнота и рвота

5. Аналоги

Аналогами Трописетрона по действующему веществу являются:

  • Навобан;

  • Тропиндол;

  • Тропиндола гидрохлорид.

По назначению:

Аналоги назначаются в случае непереносимости препарата или при отсутствии в продаже. Выбором аналога должен заниматься лечащий врач.

6. Отзывы

Если Вы принимали Трописетрон, опишите, пожалуйста, свой опыт использования данного средства: это поможет другим пациентам иметь более полное описание действия средства.

В случаях приема Трописетрона в процессе лечения злокачественных опухолей пациенты отмечают устранение рвотного рефлекса. Некоторые отмечают сильные головные боли. Другие указывают на полное устранение неприятных симптомов после курсовой химиотерапии, таких как рвота, головокружение.

Отзывы о препарате Трописетрон различны. Основным показателем его действия является, судя по отзывам, эффективность. В конце статьи можно ознакомиться с отзывами пациентов, которые имели опыт приема препарата.

7. Заключение

Таким образом, Трописетрон является препаратом направленного действия, который показан для снижение тошноты, рвоты после наркоза при операциях, в процессе приема сильных препаратов при лечении онкологических образований.

Кроме того, препарат, выпускаемый в капсулах и растворе для уколов:

  1. имеет побочные эффекты;
  2. нельзя принимать беременным, кормящим;
  3. противопоказан лицам с повышенным давлением;
  4. имеет аналоги как по действующему веществу, так и по назначению;
  5. имеет относительно высокую цену.

Последние комментарии